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全球首創藥物分子合成策略 中山大學研發登國際權威期刊

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國立中山大學化學系副教授、玉山青年學者廖軒宏團隊歷經四年深入研究,全球首創極性—自由基接力催化策略(Polar-Radical Relay Catalysis),不僅成功製備關鍵的分子結構「吖丁啶」(Azetidine),還順利應用於小分子藥物合成,開發出兩款新型的候選藥物。這項創新研究成果榮登國際權威化學期刊「美國化學會期刊」(The Journal of the American Chemical Society, JACS),並吸引瑞士著名藥廠注意,主動聯繫邀約研究合作。       

在當今的藥物研發領域,科學家運用先進的實驗技術與電腦模擬工具,嘗試預測出最佳的藥物分子結構。其中,有一個名為「吖丁啶」(Azetidine)的分子結構,特別受到藥物領域的重視。研究發現,吖丁啶不僅能夠增強藥物的療效,更能減少其副作用,因此它被認為是新一代藥物研發的重要關鍵。然而,利用傳統的合成方法製造這種特殊結構並不容易,因此目前難以應用在藥物的製備,意味著許多具有潛力的藥物分子難以成功研發。

「過去在合成吖丁啶的流程不僅繁複,還需要使用一些會對人體、生態有害的化學物質。」廖軒宏提及,研究團隊嘗試透過「二合一型催化劑」來同時進行極性反應和自由基反應,以達到化學試劑最小量的目的。在經過反覆嘗試後,最終以少量的市售二溴化鎳試劑,同時提供鎳金屬與溴陰離子兩種催化劑,利用兩者分別發揮其作用,實現了極性—自由基接力催化策略,並成功地僅需一步便完成吖丁啶的合成,且產率高達97%。

廖軒宏進一步指出,目前吖丁啶在藥物合成上仍有許多難題,未來計畫利用光和電這兩種綠色能源技術來攻克難題,並期待通過永續化學的方式,推動藥物研發的改革與進步。中山大學化學系系主任李志聰表示,這項創新研究不僅為學術界提供了新的催化策略,並有助於未來藥物的開發。「相信這項科學上的突破將使得吖丁啶在藥物設計中的應用更加廣泛,並對未來的藥物研發產生深遠的影響。」目前這項研究成果已引起全球許多研究團隊的注意與認可,特別是瑞士著名的藥廠,已經有研發人員主動聯繫廖軒宏研究團隊,希望在學術層面投入更多深度交流。

廖軒宏副教授於2023年憑藉其卓越的研究表現,榮獲蒂姆化學獎(Thieme Chemistry Journal Award) 的肯定。同時,他所指導的博士生許哲銘,也是研究論文的第一作者,於今年由默克藥廠主辦的年輕科學家獎(Merck Young Scientists Award)中展現出色的成果報告並獲得傑出獎。

註: 《美國化學會期刊》(The Journal of the American Chemical Society, JACS)是由美國化學學會發行的頂尖學術期刊。該期刊自1879年開始出版,為化學領域中最具歷史傳承和權威的刊物。JACS 主要專注於化學的基礎研究,並被全球學術界視為化學及其相關領域的指標性權威期刊。

圖/國立中山大學化學系副教授、玉山青年學者廖軒宏(左四)團隊歷經四年深入研究,全球首創極性—自由基接力催化策略(Polar-Radical Relay Catalysis),不僅成功製備關鍵的分子結構「吖丁啶」(Azetidine),還順利應用於小分子藥物合成,開發出兩款新型的候選藥物。這項創新研究成果榮登國際權威化學期刊「美國化學會期刊」。

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